Фенобарбітал ІС

діюча речовина: phenobarbital;

1 таблетка містить фенобарбіталу 5 мг або 50 мг, або 100 мг;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, кальцію стеарат, желатин, натрію кроскармелоза (для дозувань 50 мг та 100 мг).

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми з фаскою; на одній поверхні таблетки нанесений товарний знак підприємства, на другій поверхні таблетки – риска.

Протиепілептичні засоби. Барбітурати та їх похідні. Код АТХ N03A А02.

Фармакодинаміка.

Фенобарбітал – похідна речовина барбітурової кислоти. Чинить виражену протисудомну дію, знижує збудженість нейронів епілептичної локалізації. Виконує роль індуктора ферментів, підвищує активність монооксигеназної ферментної системи. Проявляє снодійний ефект. Пригнічує активність рухових зон кори та підкірки головного мозку. Підвищує вміст у центральній нервовій системі (ЦНС) ендогенного гальмівного медіатору ГАМК, зменшує збудливу дію на ЦНС амінокислот (глютамату, аспартату).

Фармакокінетика.

Препарат повільно, але практично повністю всмоктується з шлунково-кишкового тракту (80 %) та рівномірно розподіляється в органах і тканинах організму. Максимальна концентрація в крові спостерігається через 1−2 години після прийому. Ефект настає протягом 30−60 хвилин. Період напіввиведення у дорослих становить 2−4 доби, у новонароджених – до 7 діб. Проникає крізь гістогематичні бар’єри, в грудне молоко, через плаценту. З організму виводиться повільно, що створює передумови для кумуляції препарату. Фенобарбітал майже на 45 % зв’язується з білками плазми крові і лише частково метаболізується мікросомальними ферментами печінки. Виводиться нирками як у незміненому вигляді (до 25 % дози виводиться із сечею), так і у вигляді метаболітів. Екскреція незміненого фенобарбіталу нирками залежить від pH сечі і може підвищуватись у лужному середовищі.

У пацієнтів, які раніше приймали препарати барбітурової кислоти, тривалість дії лікарського засобу скорочується за рахунок прискореного метаболізму фенобарбіталу у печінці, де барбітурати спричиняють індукцію ферментів. У пацієнтів літнього віку метаболізм фенобарбіталу знижений, тому у цих пацієнтів період напіввиведення подовжується, що вимагає зменшення дози та подовження інтервалів між прийомами лікарського засобу.

Показання.

Епілепсія (різні форми, зокрема великі й малі судомні напади, психомоторні напади).

Судоми у новонароджених.

Як седативний засіб при неврозах, безсонні, у складі комбінованої терапії психічних розладів.

У складі комплексної терапії при спастичних станах гладкої мускулатури.

Протипоказання.

Підвищена чутливість до фенобарбіталу та інших барбітуратів.

Гостра печінкова або ниркова недостатність.

Гострі захворювання дихальної системи з явищами бронхоспазму, дихальна недостатність.

Порфірія.

Алкогольна, наркотична або лікарська залежність.

Вагітність, період годування груддю.

Дитячий вік до 1 року (для дозувань 50 мг та 100 мг).

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій.

Фенобарбітал індукує ферменти печінки, прискорює метаболізм багатьох препаратів (антикоагулянтів, глюкокортикоїдів, контрацептивів, протигрибкових засобів, антибіотиків). Може послаблювати їх дію.

Підсилює ефект препаратів, що пригнічують ЦНС (снодійні, седативні, анксіолітики, антипсихотики, наркотичні анальгетики, засоби для наркозу), а також алкоголю.

Несумісний з інгібіторами МАО (ризик гіпертензивних кризів та інших небезпечних реакцій).

Особливості застосування.

З обережністю застосовувати у пацієнтів літнього віку, при хронічних захворюваннях печінки, нирок, серцево-судинної системи, при бронхіальній астмі.

Препарат може спричинити лікарську залежність. При тривалому застосуванні можливий розвиток толерантності та звикання. Відміну проводять поступово, щоб уникнути синдрому відміни.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказано (фенобарбітал проникає крізь плаценту і у грудне молоко).

Здатність впливати на швидкість реакції. Під час лікування не рекомендується керування автотранспортом та робота з механізмами через ризик седативного ефекту.

Препарат застосовують внутрішньо після їди, запиваючи водою.

Дорослі. Зазвичай призначають у дозі 50–100 мг 2–3 рази на добу. Максимальна разова доза – 200 мг, максимальна добова – 500 мг.

Діти. Доза визначається індивідуально залежно від віку, маси тіла та клінічного стану. Орієнтовні дози: від 3 до 5 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2–3 прийоми.

Новонароджені. Для лікування судом застосовують 5–10 мг/кг маси тіла на добу, розподілені на 2–3 прийоми.

Тривалість лікування залежить від перебігу захворювання і визначається лікарем індивідуально. Відміну препарату здійснюють поступово, щоб уникнути синдрому відміни.

Симптоми: пригнічення ЦНС (сонливість, сплутаність свідомості, атаксія, дизартрія, апатія), зниження артеріального тиску, брадикардія, пригнічення дихання, колапс, кома.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична і підтримуюча терапія. Необхідний контроль дихання і серцево-судинної системи. У тяжких випадках – госпіталізація в реанімаційне відділення. Специфічного антидоту немає. Гемодіаліз малоефективний.

Можливі такі побічні реакції:

• З боку нервової системи: сонливість, запаморочення, атаксія, головний біль, депресія, пригнічення ЦНС; у деяких випадках – парадоксальне збудження, безсоння.
• З боку серцево-судинної системи: артеріальна гіпотензія, брадикардія, пригнічення серцевої діяльності.
• З боку травного тракту: нудота, блювання, біль у животі, порушення функцій печінки.
• Алергічні реакції: висип, свербіж, кропив’янка, ангіоневротичний набряк.
• Інші: лікарська залежність при тривалому застосуванні, толерантність, синдром відміни при раптовому припиненні лікування.

5 років.

Зберігати при температурі не вище 25 °С, у сухому, захищеному від світла місці, у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 1, 2 або 5 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км Старокиївської дороги, 40-А.

06.09.2023 (затверджено Наказом МОЗ України від 06.09.2023 № 1592).