Цикотин® ІС

діюча речовина: цитизин;

1 таблетка містить 1,5 мг цитизину;

допоміжні речовини: лактози моногідрат, целюлоза мікрокристалічна, натрію кроскармелоза, гіпромелоза (гідроксипропілметилцелюлоза), тальк, магнію стеарат, поліетиленгліколь (макрогол), титану діоксид (Е 171), заліза оксид жовтий (Е 172).

Таблетки, вкриті плівковою оболонкою.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки круглої форми з двоопуклою поверхнею, вкриті плівковою оболонкою, жовтого кольору.

Лікарські засоби, що застосовуються при нікотиновій залежності. Код АТХ N07B A04.

Фармакодинаміка.

Застосування лікарського засобу поступово зменшує нікотинову залежність шляхом полегшення симптомів синдрому відміни.

Діючою речовиною лікарського засобу є рослинний алкалоїд цитизин (цитизиніклін), який міститься, зокрема, у насінні рослини золотий дощ, рід Laburnum. За хімічною структурою цитизин подібний до нікотину. Він впливає на нікотинові ацетилхолінергічні рецептори.

Механізм дії цитизину близький до механізму дії нікотину, але вираженість дії цитизину є меншою. Цитизин конкурентно пригнічує взаємодію нікотину з відповідними рецепторами та завдяки сильнішому зв’язуванню поступово витісняє з них нікотин. Цитизин має часткову агоністичну активність щодо нікотинових ацетилхолінергічних рецепторів і, зокрема, високу афінність до підтипу α4β2. Цитизин меншою мірою, ніж нікотин, проникає у центральну нервову систему (ЦНС). Припускають, що цитизин впливає на механізм нікотинової залежності та на вивільнення нейромедіаторів в ЦНС. Цитизин запобігає нікотинзалежній повній активації мезолімбічної дофамінової системи та помірно підвищує рівень дофаміну у головному мозку, що полегшує центральні симптоми синдрому відміни нікотину.

У периферичній нервовій системі цитизин стимулює ганглії вегетативної нервової системи, викликає рефлекторну стимуляцію дихання і секрецію катехоламінів мозковою речовиною надниркових залоз, підвищує артеріальний тиск і запобігає периферичним симптомам синдрому відміни нікотину.

Фармакокінетика.

Фармакокінетичний профіль цитизину вивчали у дослідженні за участю 36 здорових добровольців, які прийняли цитизин перорально у разовій дозі 1,5 мг.

Абсорбція. Після перорального прийому цитизин швидко всмоктувався зі шлунково-кишкового тракту. Середня максимальна плазмова концентрація 15,55 нг/мл досягалася у межах 0,92 години.

Метаболізм. Цитизин частково піддавався біотрансформації.

Елімінація. 64 % прийнятої дози цитизину виводилося у незміненому вигляді з сечею протягом 24 годин. Середній період напіввиведення становив приблизно 4 години. Середній час утримання – приблизно 6 годин.

Немає даних щодо застосування цитизину пацієнтам з порушенням функції нирок та/або печінки.

Вплив їжі на експозицію цитизину невідомий.

Комплексна терапія тютюнової залежності для полегшення відмови від паління.

Підвищена чутливість до цитизину або до будь-якої допоміжної речовини препарату.

Вік до 18 років та старше 65 років (через відсутність достатнього клінічного досвіду).

Вагітність і період годування груддю.

Тяжкі порушення серцево-судинної системи (нещодавно перенесений інфаркт міокарда, нестабільна стенокардія, аритмії, тяжка артеріальна гіпертензія).

Атеросклероз судин головного мозку.

Феохромоцитома.

Шлунково-кишкові виразки у фазі загострення.

Тяжка печінкова та/або ниркова недостатність.

Цикотин® ІС може потенціювати ефекти інших засобів, що впливають на серцево-судинну систему.

Не рекомендується поєднувати з іншими препаратами для відмови від тютюнопаління (нікотинзамісна терапія тощо).

Лікування слід починати лише у пацієнтів, які мають твердий намір відмовитися від паління.

Якщо протягом перших 5 днів лікування результат відсутній, терапію слід припинити. Повторний курс можливий не раніше ніж через 2–3 місяці.

Препарат з обережністю застосовують у пацієнтів з легкими та помірними серцево-судинними захворюваннями, виразковою хворобою в анамнезі.

Застосування у період вагітності або годування груддю. Протипоказано.

Здатність впливати на швидкість реакції. Цикотин® ІС не впливає на швидкість реакції, однак у деяких пацієнтів при відмові від паління можливі запаморочення та дратівливість, що слід враховувати при керуванні транспортними засобами.

Застосовують внутрішньо, запиваючи достатньою кількістю води.

Лікування слід починати в період, коли курець прагне повністю припинити паління.

Рекомендований режим дозування:

• 1–3 день: по 1 таблетці кожні 2 години (6 таблеток на добу);
• 4–12 день: по 1 таблетці кожні 2,5 години (5 таблеток на добу);
• 13–16 день: по 1 таблетці кожні 3 години (4 таблетки на добу);
• 17–20 день: по 1 таблетці кожні 5 годин (3 таблетки на добу);
• 21–25 день: по 1–2 таблетки на добу.

Під час лікування слід повністю відмовитися від паління. Якщо результату не досягнуто протягом перших 5 днів, терапію припиняють.

Симптоми: нудота, блювання, запаморочення, судоми, тремор, підвищення артеріального тиску, тахікардія, у тяжких випадках – пригнічення дихання.

Лікування: промивання шлунка, призначення активованого вугілля, симптоматична терапія. Специфічного антидоту немає.

Під час застосування препарату можливі такі небажані реакції:

• з боку нервової системи: дратівливість, безсоння, головний біль, запаморочення;
• з боку серцево-судинної системи: тахікардія, підвищення артеріального тиску;
• з боку травного тракту: сухість у роті, нудота, блювання, біль у животі;
• алергічні реакції: висип, свербіж.

Побічні реакції, як правило, виражені слабо та мають тимчасовий характер.

2 роки.

Зберігати в оригінальній упаковці при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці.

По 10 таблеток у блістері; по 2 блістери у картонній пачці.

Без рецепта.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км Старокиївської дороги, 40-А.

07.09.2023 (затверджено Наказом МОЗ України від 07.09.2023 № 1600).