Сібазон® ІС

діюча речовина: diazepam;

1 таблетка містить діазепаму 5 мг (0,005 г) або 10 мг (0,01 г);

допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль картопляний, желатин, кальцію стеарат.

Таблетки.

Основні фізико-хімічні властивості: таблетки білого кольору, плоскоциліндричної форми, з фаскою і рискою; на поверхні однієї із сторін таблетки нанесений товарний знак підприємства.

Анксіолітики. Похідні бензодіазепіну. Код АТХ N05B А01.

Фармакодинаміка.

Діазепам є одним з основних бензодіазепінових транквілізаторів. Чинить анксіолітичну, центральну міорелаксуючу, протисудомну, седативну та помірну снодійну дію. Проявляє незначну вегетативну активність.

Механізм дії Сибазону® ІС пов’язаний з ГАМК, що є гальмуючим медіатором у ЦНС. Відомо, що ГАМК-ергічні нейрони гальмують діяльність нейронів інших типів. Препарат знижує активність ферменту ГАМК-трансамінази, за рахунок цього підвищуючи вміст ГАМК у мозку. З іншого боку, зростає чутливість мембран до ГАМК. Все це посилює гальмуючий вплив ГАМК-ергічних нейронів на нейрони інших типів. Гальмуванням норадренергічних і дофамінергічних нейронів зумовлені седативний і снотворний ефекти Сибазону® ІС та інших бензодіазепінів. Протисудомна та міорелаксантна дії зумовлені гальмуванням відповідних нейронів коркових центрів і спинного мозку. Гальмування процесів збудження у сходовій ретикулярній системі призводить до розвитку анксіолітичного ефекту.

Фармакокінетика.

Абсорбція
Діазепам швидко і повністю абсорбується з травного тракту, пік концентрації у плазмі крові виявляється через 30-90 хв після перорального прийому.

Розподіл
Діазепам та його метаболіти значною мірою зв’язуються з білками плазми крові (діазепам 98 %), проникають крізь гематоенцефалічний та плацентарний бар’єри, екскретуються у грудне молоко у концентрації, яка становить приблизно 1/10 концентрації діазепаму у плазмі крові матері. Об’єм розподілу становить 1-2 л/кг.

Метаболізм
Діазепам переважно метаболізується у фармакологічно активні метаболіти (N-дезметилдіазепам, темазепам та оксазепам). Окиснювальний метаболізм діазепаму здійснюється за участю CYP3A та CYP2C19 ізоферментів. У подальшому оксазепам та темазепам кон’югують із глюкуроновою кислотою.

Елімінація
Після перорального прийому препарату зниження профілю концентрації діазепаму у плазмі крові проходить у дві фази: початкову фазу швидкого розподілу змінює пролонгована фаза елімінації (період напіввиведення – до 48 годин). Період напіввиведення активного метаболіту N-дезметилдіазепаму може сягати 100 годин. Діазепам та його метаболіти виводяться переважно із сечею у кон’югованих формах. Кліренс діазепаму становить 20-30 мл/хв. Метаболіти діазепаму можуть знаходитися у незмінному стані до 2 тижнів.

Період напіввиведення може подовжуватися у немовлят, людей літнього віку та пацієнтів з порушеннями функції печінки. Знижена ниркова функція не чинить впливу на період напіввиведення діазепаму.

Дорослі.

• Тривожні розлади.
• Безсоння (бензодіазепіни показані тільки при тяжких розладах, особливо для пацієнтів, які мають критичні патологічні стани).
• Усунення м’язових спазмів, асоційованих зі спазмами церебральної етіології.
• У складі комплексного лікування епілепсії.
• Премедикація при незначних хірургічних втручаннях.

Підвищена чутливість до діазепаму, інших бензодіазепінів або до будь-якого з допоміжних компонентів лікарського засобу.

Міастенія.

Тяжка дихальна недостатність.

Синдром нічного апное.

Тяжка печінкова недостатність.

Гостра алкогольна інтоксикація з пригніченням життєво важливих функцій.

Отруєння лікарськими засобами, що пригнічують ЦНС (гіпнотики, анальгетики, психотропні).

Вагітність (особливо І триместр) і період годування груддю.

Дитячий вік до 6 місяців.

Сибазон® ІС потенціює дію препаратів, що пригнічують ЦНС (анксіолітики, седативні, снодійні, протисудомні, антипсихотичні, антидепресанти, наркотичні анальгетики, засоби для наркозу, антигістамінні препарати з седативною дією, алкоголь).

Комбінація з наркотичними анальгетиками може підвищувати ейфоричний ефект і посилювати психічну залежність.

Одночасне застосування з міорелаксантами підвищує ризик пригнічення дихання.

Фармакокінетичні взаємодії: інгібітори CYP3A4 і CYP2C19 (циметидин, кетоконазол, флувоксамін, флуоксетин, омепразол) можуть підвищувати концентрацію діазепаму; індуктори CYP3A4 (рифампіцин, фенобарбітал, фенітоїн, карбамазепін) можуть знижувати його концентрацію.

Комбінація з дисульфірамом може спричиняти посилення седативного ефекту.

Сибазон® ІС слід призначати з обережністю пацієнтам із захворюваннями печінки та нирок, при серцевій недостатності, у літніх пацієнтів, у пацієнтів зі зниженою масою тіла та при хронічній дихальній недостатності.

При тривалому застосуванні можливий розвиток лікарської залежності. Ризик зростає при високих дозах і тривалому лікуванні, особливо у пацієнтів з алкогольною чи наркотичною залежністю в анамнезі.

У разі різкої відміни препарату після тривалого лікування можливий синдром відміни (головний біль, біль у м’язах, підвищена тривожність, дратівливість, депресія, безсоння, у тяжких випадках – дереалізація, деперсоналізація, судоми).

З обережністю застосовувати при органічних ураженнях головного мозку, у пацієнтів із судомними нападами в анамнезі.

Вагітність і період годування груддю. Застосування протипоказане. Діазепам проникає крізь плацентарний бар’єр та виділяється у грудне молоко.

Здатність впливати на швидкість реакції. Препарат може знижувати концентрацію уваги, швидкість психомоторних реакцій, тому у період лікування необхідно утримуватися від керування транспортом та роботи з механізмами.

Таблетки приймають внутрішньо, запиваючи водою.

Дорослі. Звичайна добова доза становить 5–15 мг у 2–3 прийоми. У тяжких випадках добова доза може бути підвищена до 30 мг, розподілена на кілька прийомів.

Діти. Препарат застосовують дітям віком від 6 місяців. Рекомендована добова доза – 0,12–0,8 мг/кг маси тіла, розподілена на 2–3 прийоми. Максимальна добова доза не повинна перевищувати 10 мг.

Пацієнти літнього віку. Рекомендована початкова доза – 2 мг 1–2 рази на добу. Подальше підвищення дози здійснюють поступово з урахуванням переносимості.

Тривалість лікування має бути якомога коротшою. Після поліпшення стану дозу поступово знижують до мінімальної ефективної. Курс лікування без повторної оцінки стану пацієнта не повинен перевищувати 2–4 тижні.

Симптоми: сонливість, сплутаність свідомості, атаксію, дизартрію, арефлексію, пригнічення дихання, артеріальну гіпотензію, колапс, рідко – кому.

Лікування: забезпечення прохідності дихальних шляхів, моніторинг серцевої діяльності та функції дихання. Симптоматична та підтримуюча терапія. При тяжкому передозуванні можливе застосування специфічного антагоніста бензодіазепінів – флумазенілу (в умовах стаціонару, з урахуванням можливих судом).

Гемодіаліз та форсований діурез неефективні.

З боку нервової системи: сонливість, атаксія, запаморочення, зниження концентрації уваги, уповільнені психомоторні реакції, рідко – тремор, дизартрія, головний біль, порушення пам’яті, парадоксальні реакції (збудження, агресивність, галюцинації, нічні кошмари, судоми).

З боку травного тракту: нудота, сухість у роті, рідко – підвищення активності печінкових ферментів, жовтяниця.

З боку серцево-судинної системи: рідко – артеріальна гіпотензія, колапс.

З боку дихальної системи: рідко – пригнічення дихання.

З боку шкіри: висип, свербіж, кропив’янка.

Інші: м’язова слабкість, залежність, синдром відміни.

3 роки.

Зберігати при температурі не вище 25 °С у недоступному для дітей місці. Зберігати в оригінальній упаковці.

По 10 таблеток у блістері; по 2 або 5 блістерів у картонній пачці.

За рецептом.

Товариство з додатковою відповідальністю «ІНТЕРХІМ».

Україна, 65025, м. Одеса, 21-й км Старокиївської дороги, 40-А.

22.11.2023 (затверджено Наказом МОЗ України від 22.11.2023 № 1936).